Mode d'emploi Valsakor H80

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Mode d'emploi Valsakor H80

Groupe de la ferme: un médicament pour le traitement de l'hypertension

La forme de la libération du médicament, sa composition et son emballage

Valsakor H80 est disponible sous forme de pilule. Ils sont enfermés dans une pellicule rose, ont une forme ovale biconvexe.

1 comprimé de médicament contient 80 mg de valsartan et 12,5 mg d'hydrochlorothiazide, ainsi que d'autres substances: MCC, lactose monohydraté, stéarate de magnésium, croscarmellose sodique, povidone, dioxyde de silicium colloïdal.

L'enveloppe du film a la composition suivante: hypromellose, dioxyde de titane (E171), macrogol 4000, oxyde de fer rouge et oxyde de fer jaune (E172) en tant que colorants.

Les comprimés de médicament sont emballés dans des plaquettes thermoformées de 14 pièces. sur une feuille. Les blisters sont emballés dans des cartons de 2 et 7 pièces.

Mécanisme d'action

Valsakor H80 est un médicament associant antagoniste des récepteurs de l’angiotensine de type II et une substance diurétique de structure thiazidique.

Le valsartan est un antagoniste sélectif des récepteurs de l'angiotensine II. Montre un antagonisme sélectif au sous-type de récepteur AT1. Le blocage de ces récepteurs a pour conséquence une augmentation de la concentration plasmatique en angiotensine et, par conséquent, une augmentation de la stimulation des récepteurs AT2. Il convient de rappeler que le valsartan n'est pas un agoniste des récepteurs AT1 et qu'il n'inhibe pas l'enzyme de conversion de l'angiotensine (kinase II), qui neutralise la bradykinine. Par conséquent, il n’ya presque aucune chance de développer une toux sèche, un effet secondaire caractéristique des inhibiteurs de l’ACE. Le valsartan n'exerce aucun effet inhibiteur ou stimulant sur les autres hormones, les neurotransmetteurs ou le transport ionique.

La diminution de la pression dans l'hypertension à l'aide du valsartan passe sans modifier la fréquence cardiaque.

L'effet hypotonique du valsartan apparaît dans les 120 minutes suivant la prise d'une dose unique du médicament. L'effet maximal est atteint en 4 à 6 heures et dure une journée, ce qui vous permet de prendre une dose unique, ce qui augmente considérablement la commodité et l'observance du patient. Avec l'utilisation régulière ultérieure de valsartna, la réalisation du résultat le plus prononcé est observée après 2-4 semaines d'administration. L'effet persiste pendant longtemps et ne dépend pas de la dose du médicament. La combinaison avec l'hydrochlorothiazide accélère la réalisation de l'effet hypotenseur.

Le valsartan se caractérise par la présence d'un syndrome de sevrage; il est donc impossible d'annuler la prise de ce médicament soudainement, car il se produit une forte augmentation de la pression dans le sang.

L'hydrochlorothiazide est un diurétique et a une structure thiazidique. Agit sur les tubules rénaux distaux, à savoir, réduit la réabsorption dans le sang des ions formant des sels, tels que le sodium, le potassium, le chlore et le magnésium. Augmente la concentration de ces substances dans l'urine secondaire et diminue en conséquence dans le sang. Il a un effet inverse sur les ions calcium et l’acide urique. L'effet hypotonique du médicament est causé non seulement par une diminution de la concentration de sels et du volume de sang en circulation, mais également par l'expansion des artérioles. Dans le même temps, l'hydrochlorothiazide, en cas d'administration à pression normale, ne modifie pratiquement pas le nombre de pression artérielle.

Le premier effet diurétique apparaît dans l'heure qui suit l'administration, atteint son maximum après 4 heures et dure jusqu'à 12 heures. Avec une utilisation régulière, un effet hypotenseur stable se produit après 3-4 jours, un résultat thérapeutiquement significatif nécessite une prise pendant 21-28 jours.

Pharmacocinétique du médicament

Valsartan .

Après avoir pris le valsartan en comprimés, il est rapidement absorbé dans l'intestin, mais le degré de complétude du médicament dans la circulation systémique varie considérablement. La biodisponibilité moyenne est d'environ 23%. Après 2 heures dans le sang, il y a une concentration maximale, l'effet cumulatif est mal exprimé. La vitesse et le degré d'absorption du médicament ne présentent pas de différences entre les sexes.

Le médicament représente entre 94 et 97% de la quantité totale dans le sang qui est transporté sous forme liée avec de l’albumine sérique. La clairance plasmatique est assez faible - 2 litres par heure.

Prendre le médicament avec ou sans nourriture ne modifie pas la concentration plasmatique de la substance dans le sang et n'affecte donc pas l'effet thérapeutique. Par conséquent, le valsartan peut être pris indépendamment du repas.

Le métabolisme du valsartan est réalisé à l'aide de l'isoenzyme CYP2C9.

Après 9 heures, la concentration plasmatique de valsartan est réduite de 2 fois en raison de son excrétion par les intestins (70%) et les reins (30%).

Hydrochlorothiazide.

La biodisponibilité de l'hydrochlorothiazide après administration orale varie de 60 à 80%, la concentration maximale observée après 2 heures. L'albumine plasmatique lie de 40 à 70% de la substance entrant dans la circulation sanguine.

Le médicament n'est pas sujet aux processus métaboliques et est principalement excrété par les reins (plus de 95%). Après 6-15 heures, la concentration d'hydrochlorothiazide diminue de moitié.

Chez les patients présentant une insuffisance rénale excrétrice, il n'est pas nécessaire d'ajuster la dose, la clairance rénale étant inférieure au tiers du total. L'hémodialyse ne sera pas efficace car le valsartan se caractérise par un degré élevé de liaison aux protéines plasmatiques.

Plus de 80% du valsartan est excrété sous la même forme à l'aide de l'intestin. Par conséquent, le foie ne prend pas une part importante dans le métabolisme de la substance. Par conséquent, les patients atteints d'insuffisance hépatique non biliaire ne doivent pas modifier la posologie. Dans le même temps, les personnes atteintes de cirrhose biliaire ou d'obstruction des voies biliaires nécessitent un ajustement de la posologie, car leur AUC de valsartan double.

Il est à noter que les patients âgés sont soumis à un effet systémique plus prononcé du médicament par rapport aux jeunes. Cependant, l’importance clinique de ce phénomène n’a pas été établie. La clairance systémique des diurétiques chez les personnes jeunes et d'âge moyen est plus élevée que chez les personnes âgées.

Qui est recommandé de prendre?

Valsakor H80 prend, si nécessaire, un traitement d'association pour l'hypertension.

Quand et qui n'est pas recommandé de prendre?

En cas de dysfonctionnement hépatique grave avec arrêt de la sortie de la bile
En l'absence de miction
En cas d'insuffisance rénale grave
Avec une teneur réduite en potassium et en sodium dans le sang
Avec des taux élevés de calcium et d'acide urique dans le sang
Pendant la grossesse et l'allaitement
Personnes de moins de 18 ans
En cas d'hypersensibilité aux composants du médicament
Quand l'intolérance au galactose

Comment prendre?

Les comprimés Valsakor H80 sont pris indépendamment de la nourriture 1 fois par jour. Le médicament peut être utilisé dans le traitement complexe de l'hypertension avec d'autres médicaments antihypertenseurs.

Il est particulièrement recommandé aux patients pour lesquels la monothérapie par valsartan ou hydrochlorothiazide était inefficace. Dans ce cas, il est nécessaire de choisir la dose optimale - Valsacor H80 1 comprimé 1 fois par jour ou maximum 2 comprimés par jour (si une dose unique ne permet pas une normalisation de la pression artérielle). Vous pouvez également utiliser Valsacor HD160 - 1 comprimé par jour.

L'effet hypotonique le plus prononcé du valsakor H80 n'est pas atteint avant 2 à 4 semaines d'utilisation régulière. Dans les cas où son niveau est insuffisant (la pression la plus basse est de 100 mm ou plus de mercure.), Il est acceptable d’augmenter la dose à 160/25 mg, c’est-à-dire en prenant 1 comprimé de valsacor HD160, mais au plus tôt 4 à 8 semaines après le début du traitement. .

Les patients présentant une insuffisance rénale ne nécessitent pas d'ajustement posologique.

En cas de dysfonctionnement hépatique, la dose quotidienne maximale de valsacor H80 est de 1 comprimé par jour.

Les patients âgés ne devraient pas changer la dose.

Les symptômes de la surdose de drogue et leur traitement

Les symptômes d’une surdose de valsartan sont une chute brutale de la tension artérielle, des étourdissements, une perte de conscience, le développement d’un collapsus et un état de choc pouvant entraîner la mort.

Traitement de surdosage: mesures symptomatiques - lavage gastrique, induction de vomissements, position horizontale, remplissage du volume sanguin en circulation, retour à la normale du bilan hydrique et électrolytique. L'hémodialyse est inefficace en raison du degré élevé de liaison du médicament à l'albumine sanguine.

Les symptômes de surdosage en hydrochlorothiazide sont associés à la perte d'électrolytes: potassium, magnésium, sodium et chlore. En outre, il existe une déshydratation aiguë avec les symptômes suivants: faiblesse, somnolence, nausée, arythmie cardiaque, spasmes musculaires. Si un médicament du groupe des glycosides cardiaques était pris ensemble, on observe une augmentation de l'arythmie.

Thérapie symptomatique.

Interaction avec d'autres médicaments

L'utilisation combinée de valsartan avec les médicaments suivants n'a entraîné aucune modification de l'efficacité ou de la toxicité de ces agents: warfarine, aténolol, digoxine, ciméthine, indométhacine, glibenclamide, hydrochlorothiazide.

Il n'interagit pas avec les inhibiteurs de médicaments ni avec les inhibiteurs du cytochrome P450, car il n'est pas métabolisé par le foie.

La prise avec des médicaments qui augmentent le taux de potassium dans le sang, menace le développement de l'hyperkaliémie, vous devez donc être prudent.

L'utilisation d'autres médicaments antihypertenseurs, ainsi que de médicaments diurétiques peut considérablement augmenter l'effet hypotonique.

La réception du valsartan avec des préparations de lithium entraîne une augmentation marquée de la concentration de ces ions dans le sang et une augmentation de leur toxicité. Par conséquent, dans ce cas, il est utile de procéder à une surveillance régulière de la teneur en lithium dans le sang.

L'utilisation combinée de diurétique thiazidique avec des barbituriques, des anesthésiques et de l'éthanol peut entraîner une hypotension orthostatique.

Il est nécessaire d’ajuster la dose d’hypoglycémiants lors d’une administration conjointe avec l’hydrochlorothiazide.

Les médicaments antihypertenseurs associés à l'hydrochlorothiazide conduisent à la somme de leurs effets.

Le groupe de glycosides cardiaques associé à l'hydrochlorothiazide aggrave l'arythmie causée par les faibles taux de potassium et de magnésium.

L'effet hypoglycémiant des bêta-bloquants augmente.

L'utilisation de médicaments qui éliminent l'acide urique en association avec l'hydrochlorothiazide entraîne une augmentation de la concentration d'acide dans le sang. Par conséquent, vous aurez peut-être besoin d'une dose corrigée de médicaments.

L'effet des relaxants musculaires comme la tubocurarine est renforcé.

Les antibiotiques du groupe tétracycline associés à l'hydrochlorothiazide entraînent une augmentation du taux d'urée dans le sang.

Les AINS réduisent l'effet diurétique et peuvent conduire au développement d'une insuffisance rénale.

La prise de suppléments de calcium entraîne une augmentation de la concentration de ce minéral dans le sang, ce qui fausse les résultats de l'examen des glandes parathyroïdes.

Prendre le médicament pendant la grossesse et allaiter

La prise de médicaments liés aux antagonistes des récepteurs de l'angiotensine pendant la grossesse est strictement interdite, car elle peut avoir un certain nombre d'effets toxiques sur le développement du fœtus. Si, malgré tout, l'utilisation du valsakor H80 en cours de grossesse a été autorisée, il convient de procéder immédiatement à une échographie des os du crâne et des reins du fœtus.

Dans le cas de la planification de la conception, un patient qui utilise régulièrement Valsacor H80 doit trouver un autre substitut à cette fin, assurez-vous de prendre en compte la sécurité. Si le fait de la grossesse a été établi tout en prenant le médicament, il est nécessaire d'arrêter de le prendre immédiatement.

Il n’existe pas d’information fiable sur la libération de valsartan dans le lait maternel, mais a confirmé au cours des tests l’ingestion du médicament dans le lait de rates allaitantes. Également trouvé le contenu de l'hydrochlorothiazide dans le lait maternel quand il est pris. Par conséquent, il est nécessaire d'arrêter l'alimentation si nécessaire pour utiliser Valsacor H80.

Effets secondaires

: слабость, головокружение, утомляемость, бессонница, головные боли, депрессивные состояния, невралгия. Du côté du système nerveux central : faiblesse, vertiges, fatigue, insomnie, maux de tête, états dépressifs, névralgies.

: назофарингит , кашель, ринит, синусит. Du côté du système respiratoire : rhinopharyngite, toux, rhinite, sinusite.

: резкое падение АД, нарушение ритма, боль в груди, отеки. Du côté du cœur et des vaisseaux sanguins : chute brutale de la pression artérielle, troubles du rythme cardiaque , douleurs thoraciques, gonflement.

: расстройство, диспепсические явления, нарушение аппетита, воспаление поджелудочной железы, остановка оттока желчи. Au niveau du tube digestif : trouble, symptômes dyspeptiques, anorexie, inflammation du pancréas, arrêt du flux de la bile.

: высыпания, фоточувствительность, облысение. Sur la partie de la peau : éruption cutanée, photosensibilité, calvitie.

: боли в спине и в суставах конечностей, боли мышцах, воспаление суставов. De la part du système musculo-squelettique : douleurs dans le dos et les articulations des membres, douleurs musculaires, inflammation des articulations.

: инфекции, учащение мочеиспускания, дисфункция почек. Du côté du système urinaire : infections, augmentation de la miction, dysfonctionnement rénal.

: снижение полового влечения, импотенция. De la part des organes génitaux : diminution du désir sexuel, impuissance.

: воспаление конъюнктивы, ухудшение зрения , шумы ушах. De la part des sens : inflammation de la conjonctive, vision floue, bruits d'oreille.

Où et comment stocker?

Le Valsakor H80 ne doit pas être conservé plus de 2 ans à compter de la date de fabrication dans un endroit sombre et sec à une température allant jusqu'à 30 ° C. Tenir hors de la portée des enfants.