Le Azaleptin: mode d'emploi, prix, avis, analogues de comprimés Azaleptin
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Azaleptin: mode d'emploi

Azaleptin instructions d'utilisation

Azaleptin est un médicament antipsychotique, neuroleptique, qui a l'antisérotonine anticholinergique centrale et périphérique, l'action adrénoblokiruyuschee et antihistaminique, a un effet relaxant apaisant et musculaire prononcé, renforçant l'action des analgésiques et hypnotiques.

Il appartient au groupe des neuroleptiques "atypiques" du fait qu'il a un profil de liaison spécial avec les récepteurs dopaminergiques (haute affinité pour les récepteurs dopaminergiques D4 et faible blocage des récepteurs D5, D2, D1, D3), ne provoque pas d'oppression générale , les troubles extrapyramidaux et a moins d'influence sur l'augmentation de la sécrétion de prolactine. L'azaléptine est très efficace dans le traitement des troubles de la production (schizophrénie et syndrome maniaque), résistant à la thérapie avec d'autres neuroleptiques. L'administration de ce médicament doit être effectuée sous la supervision stricte du médecin traitant, en relation avec les effets secondaires possibles exprimés sur la composition cellulaire du sang (granulocytopénie), le système cardiovasculaire (myocardite et cardiomyopathie progressive) et le développement de néoplasmes malins.

Action pharmacologique et pharmacocinétique

Ingrédient actif du médicament L'azaléptine est la clozapine, un dérivé tricyclique de la dibenzodiazépine, dont la structure chimique est similaire à celle des antidépresseurs tricycliques (rispolept, olanzapine et quétiapine) et des tranquillisants à base de benzodiazépines. Métabolisme de la clozapine se produit dans le foie à la norclozapine (N-déméthylclozapine) et les benzodiazépines, qui ont toutes les propriétés pharmacologiques que le composé d'origine, provoquant une activité antipsychotique et anti-anxiété prononcée de l'azaléptine.

Le mécanisme de l'effet pharmaceutique de ce médicament est basé sur le blocage différent des différents sous-types des récepteurs du SNC: dopamine (avec prédominance du blocage D 2 et effet moins prononcé sur D 1 , D 3 , D 4 , D 5 ), muscarinique (M 1, 2, 3, 5), la sérotonine (5-HT2A, 5-HT1A, 5-HT1C), la H1-histamine et les récepteurs α1, α2-adrénergiques et GABA, et elle possède également un agonisme pour M 4 - récepteurs Contrairement aux antidépresseurs classiques, l'Azaleptine exerce un effet agoniste simultané sur les récepteurs dopaminergiques D2 dans la région mésocorticale du cerveau avec une suppression marquée de l'activité dopaminergique dans la voie mésolimbique, ce qui explique une faible proportion de troubles extrapyramidaux (jusqu'à 20%) et l'absence de dyskinésies tardives.

Il a une forte activité antipsychotique, antimaniaque modérée et antidépresseur tricyclic-like en combinaison avec anti-anxiété prononcée, sédation et hypnotiques.

Indications d'utilisation Azaleptin

Les indications de l'utilisation d'Azaleptin sont des formes aiguës et chroniques de schizophrénie, des états maniaques, une agitation psychomotrice marquée dans les psychopathies, des troubles comportementaux et émotionnels, des troubles du sommeil et d'autres états psychotiques (y compris en pédopsychiatrie). traitement avec des neuroleptiques classiques ou avec leur intolérance.

Méthode d'administration et schéma posologique

L'azaléptine est disponible en comprimés contenant dans sa composition 100 mg de clozapine et des excipients (lactose monohydraté, amidon de pomme de terre et stéarate de calcium) 50 comprimés par boîte.

Il est prescrit pour les formes sévères de troubles mentaux, avec des effets secondaires sévères (plus souvent extrapyramidaux ou syndrome d'oppression générale) dans le traitement des neuroleptiques traditionnels et en l'absence d'efficacité thérapeutique par au moins deux antipsychotiques classiques longtemps pris en méditation mais sans amélioration subjective. et / ou l'état clinique du patient. En outre, l'utilisation de ce médicament doit être effectuée avec une observation dynamique constante par le médecin traitant avec surveillance obligatoire des paramètres de laboratoire de sang périphérique (test sanguin général et élargi), examen ECG et autres examens nécessaires du patient pour éviter les effets secondaires de l'azaleptine.

La dose d'Azaleptin est déterminée individuellement - une dose unique est de 50 à 200 mg, et la dose quotidienne ne doit pas dépasser 200 - 400 mg. Les comprimés sont pris par voie orale, après avoir mangé une fois avant le coucher ou 2-3 fois par jour.

Le traitement commence avec 25-50 milligrammes avec une augmentation progressive de 25-50 mg par jour pendant sept à quatorze jours à une dose thérapeutique médiane de 200 à 300 milligrammes.

Dans les formes sévères de schizophrénie, hallucinatoire-délirant, catatonique hallucinatoire et catatonique-hébéphrénique et la psychose maniaco-dépressive, la dose quotidienne est augmentée à 300-600 milligrammes.

La thérapie de soutien et le traitement des patients avec des désordres cérébro-vasculaires, l'insuffisance hépatique et / ou rénale et l'arrêt du coeur chronique sont prescrits dans une dose quotidienne de 25 à 200 milligrammes.

Pour prévenir le développement du syndrome de sevrage de l'azaléptine sous forme d'insomnie, d'hyperactivité, de céphalée sévère et de catatonie, la dose est réduite progressivement sur sept à quatorze jours.

Contre-indications à la prescription d'Azaleptin

Ce médicament ne s'applique pas:

  1. pendant la grossesse et l'allaitement;
  2. chez les enfants de moins de cinq ans;
  3. avec une sensibilité individuelle accrue à la clozapine ou aux composants auxiliaires de l'azaléptine;
  4. avec myasthénie grave;
  5. avec agranulocytose ou granulocytopénie dans l'anamnèse (sauf pour le développement de ces conditions en raison de la chimiothérapie menée précédemment);
  6. dans des conditions comateuses;
  7. à l'intoxication par les préparations médicinales, le développement alcoolique ou d'autres psychoses toxiques;
  8. À l'épilepsie et la propension à la préparation convulsive (y compris chez les crises convulsives hyperthermales chez les enfants dans l'anamnèse).

Avec prudence, Azaleptin est prescrit aux patients atteints de troubles cérébro-vasculaires, d'insuffisance hépatique et / ou rénale et d'insuffisance cardiaque chronique et lorsque des maladies infectieuses sont associées, notamment en cas d'ARVI pseudo-grippale, de fièvre, d'écoulement nasal, de toux et / ou de mal de gorge.


Effet secondaire de l'azaléptine

L'utilisation à long terme, incontrôlée du médicament, avec le non-respect des doses recommandées et la fréquence d'admission chez les patients peuvent se produire:

Du système cardio-vasculaire: hypotension artérielle et / ou orthostatique avec vertiges, tachycardie , arythmie. Dans les cas rares - l'effondrement avec l'oppression ou l'arrêt de la respiration, les changements de l'ECG, le développement des cardiomyopathies, la myocardite et la péricardite.
De la part du système digestif: bouche sèche ou hypersalivation, vomissements, brûlures d'estomac, nausées, gêne abdominale, constipation, activité accrue des enzymes hépatiques et cholestase.
Troubles métaboliques: hyperglycémie et prise de poids avec la formation de l'obésité, gynécomastie.
De la part du système hématopoïétique: agranulocytose et granulocytopénie, éosinophilie et leucocytose de nature inconnue (dans les premières semaines de traitement).
Du côté du système nerveux central: somnolence, fatigue sévère, vertiges, céphalée sévère, symptômes extrapyramidaux (légers), rigidité, tremblements, akathisie ou développement d'un syndrome neuroleptique malin.
Les réactions allergiques: sous la forme d'éruptions cutanées, la pigmentation, l' urticaire , l'érythème polymorphe, la photosensibilité et la dermatite exfoliative.

Il est également possible de perturber l'accommodation, développer l'hyperthermie, les troubles de l'urination, la thermorégulation et la transpiration.

Application d'Azaleptin pendant la grossesse et l'allaitement

L'azaléptine est un antipsychotique, sédatif, hypnotique, anxiolytique et antimanique très efficace qui provoque des modifications du sang périphérique, de l'hypotension orthostatique et artérielle avec des troubles cérébrovasculaires et une tendance à développer et à progresser la myocardite, la péricardite et les cardiomyopathies. Il pénètre activement dans la barrière fœto-placentaire et la probabilité de son effet tératogène sur le fœtus avec le développement de fœtus et d'embryopathies, en particulier lors de la prise du médicament au cours du premier trimestre de la grossesse, n'est pas exclue.

En prescrivant Azaleptin pendant l'allaitement, l'enfant peut éprouver une diminution dans la succion, l'inquiétude ou les désordres de sommeil, les convulsions convulsives ou les désordres cardiovasculaires fonctionnels sous forme d'arythmies, de tachycardie, et d'hypotension.

Utilisation de l'azaléptine chez les enfants

Azaleptin est contre-indiqué pour la prescription chez les enfants jusqu'à l'âge de cinq ans. Il est utilisé en psychiatrie infantile pour la schizophrénie aiguë et chronique, les troubles comportementaux et émotionnels exprimés, les troubles du sommeil et les syndromes maniaco-dépressifs à l'adolescence, avec le risque de suicide, l'agressivité persistante et l'hostilité. En relation avec le risque possible d'effets secondaires, le manque de sécurité complète et l'efficacité de la clozapine chez les enfants et les adolescents (jusqu'à 16 ans), il devrait être administré sous la supervision d'adultes (parents ou personnel médical).

Interactions médicamenteuses azéptine avec réception simultanée avec d'autres médicaments:

  1. Avec des médicaments contenant de l'éthanol et de l'éthanol, des inhibiteurs de la MAO et des médicaments qui ont un effet oppressif prononcé sur le système nerveux central, on observe une augmentation de la sévérité et une augmentation des manifestations de la suppression du SNC.
  2. Avec les préparations du groupe benzodiazepin ou avec le traitement antérieur avec benzodiazepines, le risque du développement et la progression de l'hypotension artérielle et orostatique, les états collapoid avec l'inhibition et l'arrêt de la respiration augmentent.
  3. Avec la carbamazépine, le chloramphénicol, le cotrimoxazole, les sulfamides, la pénicillinamine, les analgésiques à base de pyrazolone et d'autres médicaments qui provoquent la myélodéspression, l'effet inhibiteur de la moelle nasale se produit.
  4. Avec des préparations de lithium - risque accru d'épicas, syndrome neuroleptique malin, confusion et dyskinésie.
  5. Avec digoxin héparine, phénytoïne ou avec d'autres médicaments qui se caractérisent par une forte liaison aux protéines - il est possible d'augmenter la concentration de ces médicaments dans le plasma sanguin.
  6. Avec l'érythromycine et la cimétidine, une augmentation de la concentration d'Azaleptine dans le sang.
  7. Avec la phénytoïne et la carbamazépine, il y a une diminution de la concentration d'azaléptine dans le sang.

Analogues d'Azaleptin

Les analogues de l'azaléptine sont Azaleprol, Leponex, Clozapine, Klozasten. Azoleptin est également produit en granules pour les enfants.

Prix ​​pour Azaleptin

Azaleptin 25mg 50 comprimés - de 450r.

Azaleptin 100mg 50 comprimés - de 1200r.

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Avis sur le médicament Azaleptin:

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