Azaleptine: mode d'emploi

L'azaleptine est un médicament antipsychotique, un neuroleptique qui a des effets anticholinergiques centraux et périphériques, antisérotonine, adrénoblokiruyuschee et antihistaminique, a des effets apaisants et relaxants musculaires prononcés, renforçant l'effet des analgésiques et des hypnotiques.

Il appartient au groupe des neuroleptiques "atypiques" en raison de son profil particulier de liaison aux récepteurs de la dopamine (forte affinité pour les récepteurs de la D-dopamine et faible blocage des récepteurs D5, D2, D1, D3), ne provoque pas d'inhibition générale , troubles extrapyramidaux et a un effet moindre sur l'augmentation de la sécrétion de prolactine. L'azaleptine est très efficace dans le traitement de troubles productifs (schizophrénie et syndrome maniaque) résistants à d'autres médicaments antipsychotiques. Ce médicament doit être administré sous la stricte surveillance du médecin traitant, en raison des nombreux effets indésirables sur la composition cellulaire du sang (granulocytopénie), du système cardiovasculaire (myocardite et cardiomyopathie progressive) et du développement de néoplasmes malins.

Action pharmacologique et pharmacocinétique

L'ingrédient actif du médicament est la clozapine - un dérivé tricyclique de la dibenzodiazépine, dont la structure chimique est similaire à celle des antidépresseurs tricycliques (rispoleptome, olanzapine et quétiapine) et des tranquillisants benzodiazépine. Le métabolisme de la clozapine se produit dans le foie en norcozapine (N-desméthylclozapine) et en benzodiazépines, qui possèdent toutes les propriétés pharmacologiques du composé d'origine, entraînant une activité antipsychotique et anxiolytique prononcée de l'Azaleptine.

Le mécanisme de l'action pharmaceutique de ce médicament repose sur différents degrés de blocage des différents sous-types de récepteurs du SNC: la dopamine (avec une prédominance de blocage du blocage D ₂ et des effets moins prononcés sur les D ₁ , D ₃ , D ₄ , D ₅ ), muscarinique (M 1, 2, 3, 5), sérotonine (5-HT _2A , 5-HT _1A , 5-HT _1C ), H ₁ - histamine et récepteurs α _1- , α ₂ -adréno et récepteurs GABA, et il a également un agonisme envers M ₄ - récepteurs. Contrairement aux antidépresseurs classiques, l'azaleptine exerce un effet agoniste simultané sur les récepteurs dopaminergiques D2 dans la région mésocorticale du cerveau, avec une suppression marquée de l'activité dopaminergique dans la voie mésolimbique, ce qui entraîne une faible proportion de troubles extrapyramidaux (jusqu'à 20%) et l'absence de dyskinésies tardives.

Il a une forte activité antipsychotique, antidépresseur modérée, anti-maniaque et de type tricyclique, associé à des effets anxiolytiques, sédatifs et hypnotiques prononcés.

Indications d'utilisation Azaleptina

Les indications d'utilisation de l'Azaleptine sont les formes aiguës et chroniques graves de schizophrénie, les états maniaques, une agitation psychomotrice marquée dans les psychopathies, les troubles du comportement et les troubles émotionnels, les troubles du sommeil et d'autres états psychotiques (y compris en pédopsychiatrie), mais uniquement en l'absence d'effet thérapeutique traitement avec des neuroleptiques classiques ou avec leur intolérance.

Méthode d'application et schéma posologique

L'azaleptine est disponible en comprimés contenant 100 mg de clozapine et excipients (lactose monohydraté, fécule de pomme de terre et stéarate de calcium) à raison de 50 comprimés par boîte.

Il est prescrit pour les formes sévères de troubles mentaux, entraînant l'apparition d'effets secondaires graves (généralement un syndrome extrapyramidal ou de dépression générale) pour le traitement par neuroleptiques traditionnels, ainsi qu'en l'absence d'efficacité du traitement avec au moins deux antipsychotiques classiques, qui ont été pris à la posologie thérapeutique moyenne pendant une longue période, sans pour autant améliorer le traitement subjectif. et / ou l'état clinique du patient. En outre, l'utilisation de ce médicament doit être effectuée avec une observation dynamique constante du médecin traitant avec une surveillance obligatoire des paramètres de laboratoire du sang périphérique (test sanguin général et détaillé), un ECG - une étude et d'autres examens nécessaires du patient pour exclure les effets secondaires de l'Azaleptine.

La dose d'azaleptine est définie individuellement - une dose unique va de 50 à 200 mg, et la dose quotidienne ne doit pas dépasser 200 à 400 mg. Les comprimés sont pris par voie orale, après les repas, une fois au coucher ou 2 à 3 fois par jour.

Le traitement commence par 25 à 50 milligrammes avec une augmentation progressive de 25 à 50 mg par jour pendant sept à quatorze jours jusqu'à une dose thérapeutique moyenne de 200 à 300 milligrammes.

Dans les formes sévères de schizophrénie, hallucinatoire-délirante, catatonique-hallucinatoire et catatonique-hébéphrénique et psychose maniaco-dépressive, la dose quotidienne est augmentée à 300-600 milligrammes.

Le traitement d'entretien et le traitement des patients souffrant de troubles cérébrovasculaires, d'insuffisance hépatique et / ou rénale et d'insuffisance cardiaque chronique sont prescrits à une dose quotidienne de 25 à 200 milligrammes.

Pour la prévention du développement du syndrome de sevrage de l’Azaleptine sous forme d’insomnie, d’hyperactivité, de céphalées sévères et de catatonie, la dose est progressivement réduite sur une période de sept à quatorze jours.

Contre-indications à la nomination de l'Azaleptine

Ce médicament ne s'applique pas:

1. pendant la grossesse et l'allaitement;
2. les enfants de moins de cinq ans;
3. avec une sensibilité individuelle accrue à la clozapine ou aux composants auxiliaires de l'azaleptine;
4. avec la myasthénie grave;
5. avec agranulocytose ou granulocytopénie dans l'histoire (sauf pour le développement de ces conditions dues à une chimiothérapie antérieure);
6. avec coma;
7. avec intoxication médicamenteuse, le développement de l'alcool ou d'autres psychoses toxiques;
8. avec épilepsie et susceptibilité à la convulsion (y compris les convulsions hyperthermiques chez les enfants dans l'histoire).

Avec prudence, Azaleptin est prescrit aux patients présentant des troubles cérébrovasculaires, une insuffisance hépatique et / ou rénale et une insuffisance cardiaque chronique, ainsi qu’à l’ajout de maladies infectieuses, notamment du SRAS pseudo-grippal, des infections respiratoires aiguës avec fièvre, écoulement nasal, toux et / ou mal de gorge.

Effets secondaires de l'azaleptine

L'utilisation à long terme et non contrôlée du médicament, avec le non-respect des doses recommandées et de la fréquence d'administration chez les patients, peut survenir:

Depuis le système cardiovasculaire: hypotension artérielle et / ou orthostatique avec vertiges, tachycardie , arythmie. Dans de rares cas - collapsus avec dépression ou arrêt respiratoire, modifications de l'ECG, développement d'une cardiomyopathie, d'une myocardite et d'une péricardite.
Du côté du système digestif: bouche sèche ou hypersalivation, vomissements, brûlures d'estomac, nausée, gêne abdominale, constipation, augmentation de l'activité des enzymes hépatiques et de la cholestase.
Troubles métaboliques: hyperglycémie et prise de poids avec formation d'obésité, gynécomastie.
Du côté du système hématopoïétique: agranulocytose et granulocytopénie, éosinophilie et leucocytose de nature inconnue (dans les premières semaines de traitement).
Du côté du système nerveux central: somnolence, fatigue intense, vertiges, maux de tête sévère, symptômes extrapyramidaux (gravité légère), rigidité, tremblements, ackathisie ou développement du syndrome neuroleptique malin.
Réactions allergiques: éruption cutanée, pigmentation, urticaire , érythème polymorphe, photosensibilité et dermatite exfoliative.

Il est également possible de perturber l'accommodation, le développement de l'hyperthermie, les troubles de la miction, la thermorégulation et la transpiration.

Utilisation de l'azaleptine pendant la grossesse et l'allaitement

L'azaleptine est un antipsychotique, un sédatif, un hypnotique, un anxiolytique et un anti-maniaque extrêmement efficaces qui entraînent des modifications de l'hypotension artérielle, orthostatique et du sang périphérique avec troubles cérébro-vasculaires et une tendance au développement et à la progression de la myocardite, de la péricardite et des cardiomyopathies. Il pénètre activement dans la barrière féto-placentaire et n'exclut pas la possibilité de son effet tératogène sur le fœtus avec le développement de féto et d'embryopathies, en particulier lors de la prise du médicament au cours du premier trimestre de la grossesse.

Lorsque nazaleptina est prescrit pendant l'allaitement, l'enfant peut présenter une diminution de l'activité de succion, des troubles de l'anxiété ou du sommeil, des convulsions ou des troubles fonctionnels du système cardiovasculaire sous forme d'arythmie, de tachycardie et d'hypotension.

Utilisation de l'azaleptine chez les enfants

L'azaleptine est contre-indiqué chez les enfants de moins de cinq ans. Il est utilisé en pédopsychiatrie pour traiter la schizophrénie aiguë et chronique, des troubles comportementaux et émotionnels marqués, des troubles du sommeil et des syndromes maniaco-dépressifs à l'adolescence, avec un risque de suicide, une agressivité et une hostilité persistantes. En raison du risque potentiel d'effets secondaires, du manque de sécurité et d'efficacité complètes de la clozapine chez les enfants et les adolescents (de moins de 16 ans), elle doit être prise sous la surveillance d'adultes (parents ou personnel médical).

Interactions médicamenteuses Azaleptine lors de la prise avec d'autres médicaments:

1. Avec l'éthanol et les médicaments contenant de l'éthanol, les inhibiteurs de la MAO et les médicaments qui ont un effet inhibiteur prononcé sur le système nerveux central, la gravité et les manifestations de la suppression du système nerveux central augmentent.
2. Avec les médicaments du groupe des benzodiazépines ou avec un traitement antérieur par benzodiazépines, le risque de développement d’une hypotension orthostatique artérielle et d’états collaptoïdes avec dépression et dépression respiratoire augmente.
3. Avec la carbamazépine, le chloramphénicol, le cotrimoxazole, les sulfamides, la pénicillinamine, les analgésiques pyrazoliques et d’autres médicaments responsables de la myélodépression, l’action oppressante de la colonne vertébrale est renforcée.
4. Avec les préparations de lithium, il existe un risque accru d'épiphriscus, de syndrome malin des neuroleptiques, de confusion et de dyskinésies.
5. Avec la digoxine, l'héparine, la phénytoïne ou d'autres médicaments caractérisés par une forte liaison aux protéines, une augmentation des concentrations plasmatiques de ces médicaments est possible.
6. Avec l'érythromycine et la cimétidine - une augmentation de la concentration d'azaleptine dans le sang.
7. La phénytoïne et la carbamazépine entraînent une diminution de la concentration d’azaleptine dans le sang.

Analogues Azaleptina

Les analogues de l’azaleptine sont l’azaleprol, le leponex, la clozapine et le clozastène. L'azoleptine est également disponible en granulés pour enfants.

Prix ​​pour Azaleptin

Azaleptin 25 mg 50 comprimés - à partir de 450r.

Azaleptin 100 mg 50 comprimés - à partir de 1200r.